拜阿司匹林的作用功效,什么是阿司匹林
人類在這個世界上奮斗繁衍 , 面前有許多荊棘和危機 。毒品是人類在生命受到威脅時手中的工具和武器 。
草藥等傳統藥物如同冷兵器 , 自古以來就被使用 , 用歷史的寒光刺穿了困境 。
化學藥是熱兵器 , 攻城攻村 , 保家衛國 , 沒有我不行 。
如果你想推薦阿司匹林作為化學藥物的首席代表 , 歡迎你這么做 。
120年前 , 阿司匹林風靡全球 , 是現代紳士淑女緩解疼痛的靈丹妙藥 。時至今日 , 即使許多新藥變得有吸引力 , 阿司匹林在治療和預防心腦血管疾病中的明星地位仍然屹立不倒 。
阿司匹林歷史悠久 , 同時又有著如此強大的生命力 , 這是無人能及的傳奇 。
“靈丹妙藥”阿司匹林是怎么來到這個世界的?

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阿司匹林的前世 , 住在柳樹皮中有些物質注定會改變人類 , 阿司匹林就是其中的典型代表 。
阿司匹林的化學結構并不復雜 , 化學名稱為乙酰水楊酸 , 是乙酰化水楊酸 。
水楊酸的結構更簡單 。苯環上相鄰兩個位置的氫原子分別被羥基和羧基取代 , 成為水楊酸 。而羥基和羧基是非常常見的官能團 。羥基賦予酒精強烈的香氣 , 羧基賦予醋酸味 。這兩組也決定了水楊酸的刺激性 。水楊酸在室溫下是固體 , 如果揚起灰塵 , 嗆人的酸味也會讓人印象深刻 。
水楊酸以糖苷的形式普遍存在于植物中 , 柳樹皮中水楊酸的含量相當豐富 。一些品種的柳樹皮中水楊酸含量可達30% , 如紫柳皮 。水楊酸在自然界中分布廣泛 , 其藥理作用使其被人類用作藥物 , 這是必然會發生的 。
幾乎所有的古代文明都記載了用柳樹皮治病 。103010記載 , 柳樹的根、皮、枝葉可入藥 , 具有清熱解毒、防風利水的功效 。在2000年前的古埃及 , 《神農本草經》記載了用干柳葉來止痛 。古希臘著名醫生、“醫學之父”希波克拉底在著作中也提到了柳樹皮的功效 。
幾千年前 , 柳樹皮中的水楊酸開始幫助人們對抗疼痛、發燒、風濕病等疾病 。雖然古人不明白柳樹皮為什么會有這樣的效果 , 但是隨著科技的進步 , 水楊酸這種精靈般的藥物遲早會被人類抓住圈養起來 。

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1758年 , 英國教會的牧師埃德蒙柊司在散步時嚼了一些白柳樹皮 。伴隨著苦澀的味道 , 那些古代醫學圣賢在他的腦海中閃過:古希臘的希波克拉底 , 古羅馬的塞爾蘇斯和加倫 , 他們的靈魂瞬間被附身 。后來 , 柊司牧師用柳樹皮幫助瘧疾患者退燒 。他意識到其中一定有玄機 , 于是他給倫敦皇家總統邁克爾菲爾德寫了一封信 , 報告說他發現柳樹皮對瘧疾和發燒有治療作用 。這封信發表于1763年《埃伯斯植草文稿》 。
1829年 , 法國藥劑師皮埃爾喬維勒魯(PierreJoveLeroux)對柳樹皮進行提純 , 得到柳樹醇 , 這是一種與水楊酸結構相似的物質 。
1876年 , 蘇格蘭醫生TJ麥克拉根在《皇家學會哲學會報》雜志上發表了一篇論文 , 闡述了柳葉醇對他觀察到的急性風濕熱的治療作用 。
就這樣 , 柳樹皮中的物質被科學家們一步步解剖 。水楊酸 , 水楊酸鈉.水楊酸就像從山野捕獲的果子貍 , 在人類社會中被圈養 。風濕病、發燒、通風.這些當時困擾人們的疾病都被水楊酸類藥物捕捉到了 。
水楊酸開始全面介入人類社會 。但從樹皮中提取的物質是野生的 , 有明顯的不良反應:對胃腸道有刺激性 。
這種刺激不是偶爾疼痛或胃痛的那種 , 而是會誘發胃潰瘍甚至胃出血 。許多人寧愿忍受發燒或風濕病 , 也不愿接受水楊酸帶來的折磨 。
此時 , 必須對水楊酸的化學結構進行操作 , 或稱“結構修飾” , 以消除無法忍受的副作用 。

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阿司匹林
, 水楊酸上的羥基與乙酸酐反應生成乙酰化水楊酸 , 即乙酰水楊酸:阿司匹林 。
是拜耳公司給阿司匹林起的名字 。拜耳是德國著名的化工企業和制藥廠 , 是阿司匹林的故鄉 。拜耳公司生產的阿司匹林 , 商品名為拜阿司匹林 , 至今仍是拜耳公司最暢銷的拳頭品種 。
從水楊酸到阿司匹林 , 可以說也和一個德國版的孝道故事有關 。
【拜阿司匹林的作用功效,什么是阿司匹林】1884年 , 年輕時的費利克斯霍夫曼來到拜耳公司 。他的父親此時正患風濕病 。他的父親是那種對水楊酸有很大反應的人 , 所以他拒絕服用水楊酸 , 愿意患上風濕病 。
勵志故事開始了!霍夫曼不忍看到父親遭受疾病和藥物的副作用 , 決心改造一種新藥:它具有水楊酸的抗風濕作用 , 同時可以避免嚴重的胃腸道 。
反應 。
1887年10月 , 霍夫曼在拜耳公司的制藥組負責人 , 同時也是他的導師阿圖爾? 艾興格林的指導下 , 合成了阿司匹林 。
1889年2月 , 阿司匹林被拜耳公司命名、注冊、上市 。
阿司匹林的上市 , 很快就由于其立竿見影的退熱及鎮痛作用 , 風靡全球 。在當時品種匱乏的醫藥市場上 , 很多人對阿司匹林是膜拜般的迷信 , 認為此物只應天上有 , 現在降臨人間 , 是上天最無私的恩賜 。
其實在藥物研發史上 , 這種重磅式的新藥問世 , 阿司匹林并非唯一 , 但是能夠持續保持重磅狀態一百多年的 , 并不多見 , 更何況 , 在20世紀70年代 , 英國科學家約翰·范恩的一個重大發現 , 再一次引爆了阿司匹林的熱度 。
范恩在1971年發表的論文《阿司匹林類藥物阻滯前列腺素合成的機制》中 , 揭示了阿司匹林的作用機制 , 同時也打開了阿司匹林的另外一大功效:抗血小板聚集作用 。
安全、有效的抗凝血作用 , 使得阿司匹林成為預防、治療心腦血管疾病的一線用藥 , 占據各大醫學指南至今 。
這時 , 我們忍不住要回頭看一眼那個德國孝子霍夫曼 。在醫學史上 , 有一段公案一直懸而未決:有學者認為 , 霍夫曼的領導兼導師艾興格林 , 才是真正的阿司匹林的發明人 , 而霍夫曼只是他手下的一名操作人員而已 。
艾興格林是猶太人 , 二戰時期受到迫害 , 幸好沒有走進毒氣室 , 活到了戰爭結束 。這些都是后話 。

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持續火爆一百三十年 , 在各類新藥的圍追堵截之下 , 不但沒有冷落下來 , 反而有越來越興旺之勢 , 這是阿司匹林被譽為“神藥”的主要原因 。
對阿司匹林的研究一直沒有停止 , 新近的研究認為 , 阿司匹林具有的其他作用機制 , 使其還具備抗腫瘤、抗阿爾茲海默病等功效 。這真是人要是紅起來 , 擋都擋不住 。
但是這些適應癥尚未寫進說明書中 , 仍需進一步的理論研究和臨床驗證 。
阿司匹林一路走來 , 堪稱傳奇 。更為神奇的是 , 這份傳奇不服老 , 仍舊是馬不停蹄 , 一路通往更為傳奇的明天 。
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